近日，在國家重大科技專項、國家自然科學基金等項目的支持下，中科院昆明動物所鄭永唐課題組與鄭州大學常俊標課題組合作發(fā)現，新藥阿茲夫定（fnc）具有很好的抗艾滋病病毒（hiv）活性和開發(fā)潛力。相關成果發(fā)表于《科學公共圖書館?綜合》雜志。

    核苷類逆轉錄酶抑制劑是抗hiv藥物的重要組成部分，也是構成高效抗逆轉錄療法的基本組方。fnc為新型胞嘧啶類似物，作用機制與已上市的核苷類逆轉錄酶抑制劑不同。研究人員對fnc體外抗hiv活性進行研究，發(fā)現fnc具有極好的抗hiv-1活性，而且其體外活性優(yōu)于已上市的胞嘧啶類似物拉米夫定和恩曲他濱，能引起50%最大效應的濃度僅為胞嘧啶類似物拉米夫定的1/2000。fnc對hiv耐藥株也顯示出很好的抑制活性，包括拉米夫定的高度耐藥株m184v。

    此外，體外耐藥性研究顯示，fnc的主要耐藥突變?yōu)?/span>m184i。分子對接模擬顯示，這可能是由于fnc的疊氮基團影響而不易向m184v轉變。fnc還顯示出很好的聯(lián)合用藥活性，與已上市的核苷類、非核苷類逆轉錄酶抑制劑等6種藥物都具有很好的協(xié)同作用。

    據了解，fnc于2013年4月獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局的臨床研究批件，目前該新藥正在進行i期臨床研究。