近日，在國家重大科技專項(xiàng)、國家自然科學(xué)基金等項(xiàng)目的支持下,，中科院昆明動(dòng)物所鄭永唐課題組與鄭州大學(xué)?？?biāo)課題組合作發(fā)現(xiàn)，新藥阿茲夫定（fnc）具有很好的抗艾滋病病毒（hiv）活性和開發(fā)潛力,。相關(guān)成果發(fā)表于《科學(xué)公共圖書館?綜合》雜志,。

    核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑是抗hiv藥物的重要組成部分，也是構(gòu)成高效抗逆轉(zhuǎn)錄療法的基本組方,。fnc為新型胞嘧啶類似物,，作用機(jī)制與已上市的核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑不同。研究人員對(duì)fnc體外抗hiv活性進(jìn)行研究,，發(fā)現(xiàn)fnc具有極好的抗hiv-1活性,，而且其體外活性優(yōu)于已上市的胞嘧啶類似物拉米夫定和恩曲他濱，能引起50%最大效應(yīng)的濃度僅為胞嘧啶類似物拉米夫定的1/2000,。fnc對(duì)hiv耐藥株也顯示出很好的抑制活性,，包括拉米夫定的高度耐藥株m184v。

    此外,，體外耐藥性研究顯示,，fnc的主要耐藥突變?yōu)?/span>m184i。分子對(duì)接模擬顯示,，這可能是由于fnc的疊氮基團(tuán)影響而不易向m184v轉(zhuǎn)變,。fnc還顯示出很好的聯(lián)合用藥活性，與已上市的核苷類,、非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑等6種藥物都具有很好的協(xié)同作用,。

    據(jù)了解，fnc于2013年4月獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局的臨床研究批件,，目前該新藥正在進(jìn)行i期臨床研究,。